光热疗法(PTT)因其高特异性和低侵入性而在癌症治疗领域具有巨大潜力。然而，低光热转换效率、肿瘤积累不足和细胞摄取有限继续阻碍PTT治疗肿瘤的有效性。喹喔啉单元具有弱电子接受平面π共轭框架，被广泛用于开发应用于光疗的D-A型共聚物。因此，我们合成了一种基于喹喔啉衍生物的半导体光热剂用于肿瘤光热治疗。

近日，华南理工大学发光材料与器件全国重点实验室的应磊研究员课题组利用靶向肿瘤细胞的脂质体递送半导体聚合物光热剂PAQI-BDTT(PCE:74%)，实现高效的光热抗肿瘤治疗。此外，该脂质体显著抑制肿瘤生长并有效防止肿瘤复发。

光热疗法因其高特异性和低侵入性在癌症治疗领域具有巨大潜力。然而，光热剂的低光热转换效率、肿瘤积累不足和细胞摄取有限继续阻碍光热治疗肿瘤的有效性。半导体聚合物(SP)因其具有独特的光学特性、良好的光稳定性及优异的光热转换效率(PCE)，SP已成为一类很有前途的光学治疗诊断剂。在这项研究中，我们通过调整半导体聚合物的给电子供体-受电子单元，合成了一种基于喹喔啉衍生物的半导体光热剂(PAQI-BDTT)。PAQI-BDTT具有很强的NIR光吸收、NIR-II荧光成像和良好的PCE能力。为了减轻给药创伤并最大限度地减少激光照射引起的正常组织损伤，PAQI-BDTT NPs（与DSPE-PEG2000自组装）封装在脂质体中，脂质体用靶向肿瘤细胞表面的环状Arg-Gly-Asp(cRGD)肽修饰(T-BDTT-Lipo)。该纳米系统能够将光热剂特异性地递送到肿瘤细胞。脂质体表面存在的cRGD肽有助于与癌细胞表面表达的整合素 ανβ3受体结合，从而增强细胞对T-BDTT-Lipo的内吞。在808 nm照射下，T-BDTT-Lipo 诱发高温直接损害癌细胞并破坏脂质体，实现高效的光热疗法(PTT)。此外，在体内皮下瘤实验中，T-BDTT-Lipo显著抑制肿瘤生长并有效防止PTT后肿瘤复发(Scheme 1)。

Scheme 1. T-BDTT-Lipo的制备和T-BDTT-Lipo在NIR-II荧光成像引导下的抗肿瘤光热治疗中的示意图

相关研究成果以“Targeted Delivery of Quinoxaline-BasedSemiconducting Polymers for Tumor Photothermal Therapy”为题发表在ACS Applied Materials &Interfaces上，其中通讯作者为应磊研究员，第一作者为陈培玲博士生。该研究工作得到了广东省国家自然科学基金(2019B030301003)等科研项目的资助。

原文链接：

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acsami.4c05668